Marvelon Dược động học

Desogestrel
Hấp thu: Desogestrel dùng đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn, và được biến đổi thành etonogestrel. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được vào khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng là 62-81%.
Phân phối: Etonogestrel gắn với albumin huyết thanh và với globulin gắn hormone sinh dục (SHBG). Chỉ có 2-4% tổng nồng độ thuốc trong huyết thanh hiện diện dưới dạng steroid tự do, 40-70% gắn đặc hiệu với SHBG. Sự gia tăng SHBG do ethinylestradiol gây ảnh hưởng đến sự phân bố trên các protein huyết thanh, làm tăng thành phần gắn với SHBG và giảm thành phần gắn với albumin. Thể tích phân bố biểu kiến của desogestrel là 1,5 L/kg.
Chuyển hóa: Etonogestrel được chuyển hóa hoàn toàn bằng những con đường chuyển hóa steroid đã biết. Tốc độ thanh thải chuyển hóa khỏi huyết thanh vào khoảng 2 mL/phút/kg. Không thấy sự tương tác nào khi dùng chung với ethinylestradiol.
Thải trừ: Nồng độ etonogestrel trong huyết thanh giảm thành hai pha. Pha cuối có thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Desogestrel và những chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ khoảng 6:4.
Điều kiện trạng thái ổn định nồng độ: Dược động học của etonogestrel chịu ảnh hưởng của nồng độ SHBG, nồng độ này được ethinylestradiol làm tăng gấp ba lần. Sau khi uống hàng ngày, nồng độ thuốc trong huyết thanh tăng khoảng hai - ba lần, đạt trạng thái ổn định nồng độ trong nửa sau của chu kỳ điều trị.
Ethinylestradiol
Hấp thu: Ethinylestradiol dùng đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 60%, là hệ quả của sự liên hợp trước khi vào máu và chuyển hóa lần đầu ở gan.
Phân phối: Ethinylestradiol gắn nhiều nhưng không đặc hiệu với albumin huyết thanh (khoảng 98,5%) và làm tăng nồng độ SHBG trong huyết thanh. Thể tích phân bố biểu kiến được xác định vào khoảng 5 l/kg.
Chuyển hóa: Ethinylestradiol là chất được liên hợp ở niêm mạc ruột non và ở gan trước khi vào máu. Ethinylestradiol chủ yếu được chuyển hóa bằng sự hydroxyl-hóa thơm nhưng hình thành nên một loạt chất chuyển hóa hydroxyl-hóa và methyl-hóa, và những chất này hiện diện dưới dạng chất chuyển hóa tự do và chất liên hợp với glucuronide và sulfat. Tốc độ thanh thải chuyển hóa vào khoảng 5 ml/phút/kg.
Thải trừ: Nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh giảm thành hai pha, pha cuối có thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Thuốc không biến đổi không được bài tiết, các chất chuyển hóa của ethinylestradiol được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ 4:6. Thời gian bán thải chất chuyển hóa khoảng chừng 1 ngày.
Điều kiện trạng thái ổn định nồng độ: Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 3-4 ngày khi mà nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 30-40% so với khi uống liều duy nhất.