Zoladex Dược động học

Sinh khả dụng của Zoladex là hầu như hoàn hảo. Việc sử dụng thuốc cấy dưới da (dạng bơm tiêm đóng sẵn) (depot) mỗi 4 tuần (Zoladex 3,6 mg) hoặc mỗi 12 tuần (Zoladex 10,8 mg) đảm bảo rằng nồng độ hiệu quả được duy trì mà không có tích lũy ở mô (không có ý nghĩa về mặt lâm sàng). Zoladex ít gắn kết với protein và thời gian bán thải trong máu là 2-4 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải này sẽ tăng ở những bệnh nhân bị tổn thương chức năng thận. Đối với hoạt chất thuốc bào chế dưới dạng depot được dùng mỗi tháng (Zoladex 3,6 mg) hoặc mỗi 12 tuần (Zoladex 10,8 mg), sự thay đổi này hầu như không đáng kể. Do đó không nhất thiết phải thay đổi liều ở những bệnh nhân này. Không có thay đổi đáng kể nào về mặt dược động học ở những bệnh nhân bị suy gan.
Thay đổi nồng độ goserelin trong huyết tương theo thời gian ở bệnh nhân tiền mãn kinh bị ung thư vú
Sau khi tiêm cấy dưới da Zoladex 10,8 mg trên bệnh nhân tiền mãn kinh bị ung thư vú, nồng độ goserelin trong huyết tương đạt C_max sau 2 giờ (giá trị trung bình 4,5 ng/mL). Đến 48 giờ sau khi tiêm thuốc, nồng độ goserelin trong huyết tương giảm nhanh chóng, cuối cùng được thải trừ dần dần và ổn định trong khoảng giới hạn định lượng thấp nhất (0,1 ng/mL) ở Tuần thứ 10 và 125.