Đăng xuất
Cetirizine là chất kháng histamine mạnh và chọn lọc trên các thụ thể H1 ngoại vi. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đáng kể với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1. Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizine dùng toàn thân chiếm số lượng không đáng kể các thụ thể H1 ở não.
Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizine còn thể hiện tác dụng kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizine ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với dị nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản ở người mắc bệnh hen khi hít phải tác nhân gây dị ứng. Ngoài ra, cetirizine còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính bởi sự thâm nhập kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizine liều 5mg và 10mg làm giảm đáng kể phản ứng sẩn phù và hồng ban do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều duy nhất 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ ở 95% đối tượng. Tác dụng này của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5-12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống sẩn phù và hồng ban) của cetirizine. Sau khi dùng nhiều lần cetirizine, khi ngừng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày.
