Điều trị bổ trợ cho bệnh nhân trưởng thành ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn IB - IIIA có đột biến thụ thể yếu tố phát triển biểu bì (EGFR) dạng mất đoạn trên exon 19 hoặc đột biến điểm exon 21 L858R sau khi phẫu thuật cắt bỏ khối u hoàn toàn. Bước 1 ở bệnh nhân ung thư phổi loại không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến EGFR. Ung thư phổi loại không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến EGFR T790M dương tính.
Bệnh nhân trưởng thành: 80 mg, 1 lần/ngày cho đến khi bệnh tái phát, tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận; ngưng và/hoặc chỉnh liều dựa trên mức độ an toàn và dung nạp (nếu cần: giảm xuống 40 mg, 1 lần/ngày). Nếu quên 1 liều, nên uống ngay trừ phi liều kế tiếp sẽ được dùng trong vòng 12 giờ. Ngưng dùng nếu (1)QTc >500 mili giây trên tối thiểu 2 lần đo ECGs riêng biệt: cho đến khi QTc <481 mili giây hoặc hồi phục về mức cơ bản nếu mức cơ bản QTc ≥481 mili giây, sau đó khởi đầu lại với liều 40 mg; (2)phản ứng ngoại ý cấp độ 3 hoặc lớn hơn: cho đến 3 tuần, sau đó nếu có cải thiện xuống cấp độ 0-2, có thể khởi đầu lại với liều 80 mg hoặc liều giảm 40 mg. Ngưng vĩnh viễn nếu xảy ra bệnh phổi mô kẽ/viêm phổi không do nhiễm trùng; QTc kéo dài kèm dấu hiệu/triệu chứng loạn nhịp trầm trọng; phản ứng ngoại ý cấp độ 3 hoặc lớn hơn không được cải thiện xuống cấp độ 0-2 sau khi ngưng dùng cho đến 3 tuần. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt (tuổi, cân nặng, giới tính, chủng tộc hoặc tình trạng hút thuốc); bệnh nhân suy gan nhẹ/trung bình, suy thận nhẹ/trung bình/nặng: không cần chỉnh liều.
Nuốt nguyên viên với nước (không được nghiền, bẻ hoặc nhai), kèm hoặc không kèm thức ăn, tại cùng thời điểm mỗi ngày. Bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên: thả nguyên viên thuốc (không được nghiền) vào ly có 50mL nước không chứa carbonate, khuấy đều đến khi thuốc phân tán và uống ngay, thêm nửa ly nước tráng ly và uống ngay, không dùng thêm bất kỳ chất lỏng nào khác. Nếu cần dùng qua ống thông dạ dày: theo quy trình trên nhưng dùng 15 mL ở lần pha đầu và 15 mL khi tráng cặn, dùng dịch phân tán và tráng cặn trong vòng 30 phút kể từ khi thuốc được pha vào nước.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thành phần thuốc. Dùng chung với thuốc St. John's Wort.
Xác định tình trạng đột biến EGFR: xét nghiệm mẫu DNA khối u từ mẫu mô hoặc mẫu huyết tương. Bệnh nhân suy gan nhẹ-trung bình (không cần chỉnh liều), suy thận nặng, bệnh thận giai đoạn cuối (thận trọng); suy gan nặng (không khuyến cáo); có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh (tránh dùng); suy tim sung huyết, rối loạn điện giải, đang dùng thuốc đã biết làm kéo dài QTc (theo dõi ECGs và chất điện giải); có yếu tố nguy cơ trên tim, tình trạng có thể ảnh hưởng LVEF (theo dõi tim, đánh giá LVEF khi khởi đầu và trong khi điều trị). Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em và trẻ vị thành niên <18 tuổi chưa được thiết lập. Bệnh nhân >65 tuổi hoặc <50 kg cần theo dõi chặt chẽ do nguy cơ tác dụng không mong muốn ≥ độ 3. Đánh giá loại trừ bệnh phổi mô kẽ ở bệnh nhân có các triệu chứng đường hô hấp (khó thở, ho, sốt) khởi phát cấp tính và/hoặc trở nên nặng hơn không giải thích được. Thăm khám bác sỹ chuyên khoa mắt ngay lập tức khi có dấu hiệu/triệu chứng nghi ngờ viêm kết mạc. Phụ nữ có thai (trừ tình trạng lâm sàng bắt buộc phải điều trị): không nên dùng; có khả năng mang thai: tránh có thai khi dùng thuốc, nên dùng biện pháp ngừa thai hiệu quả tối thiểu 2 tháng ở phụ nữ, 4 tháng ở nam giới sau khi hoàn tất điều trị. Ngưng cho con bú khi người mẹ dùng thuốc. Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân nên được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng Stevens-Johnson (SJS). Nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý hội chứng SJS, nên ngưng tạm thời hoặc ngừng TAGRISSO ngay lập tức.
Rất thường gặp: giảm cảm giác ngon miệng, tiêu chảy, viêm miệng; nổi mẩn, khô da, viêm quanh móng, ngứa; giảm bạch cầu, giảm BCTT, giảm tế bào lympho, giảm số lượng tiểu cầu. Thường gặp: chảy máu cam, rụng tóc, nổi mề đay, h/c bàn tay-chân, tăng creatinine máu, bệnh phổi mô kẽ. Không thường gặp: viêm giác mạc, khoảng QTc kéo dài, hồng ban đa dạng, viêm mạch ngoài da. Hiếm gặp: hội chứng SJS.
Tương tác
Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (phenytoin, rifampicin, carbamazepin) và trung bình (bosentan, efavirenz, etravirine, modafinil) có thể làm giảm nồng độ và thời gian tiếp xúc của osimertinib. Osimertinib có thể làm tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của chất nền protein kháng ung thư vú (BCRP) như rosuvastatin và P-glycoprotein (P-gp) như fexofenadine.
Đăng xuất
